頭孢類抗生素有頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢氨苄、頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢吡肟等，將其第一代、第二代、第三代和第四代頭孢類類抗生素。
1.第一代頭孢類抗生素有頭孢唑林、頭孢拉定和頭孢氨苄等，主要作用於需氧革蘭陽性球菌，包括甲氧西林敏感葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、d組鏈球菌，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌（吲哚陰性）等革蘭陰性桿菌亦有一定抗菌活性；對口腔厭氧菌亦具抗菌活性。
2.第二代頭孢類抗生素有頭孢呋辛、頭孢替安和頭孢克洛等，對革蘭陽性球菌的活性與第一代品種相仿或略差，但對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用較強，高於第一代。
3.第三代頭孢類抗生素有頭孢噻肟、頭孢曲松等，對革蘭陽性菌的作用不如第一代和第二代，對β-內醯胺酶穩定，抗革蘭陰性菌活性更強，對肺炎鏈球菌（包括青黴素耐藥菌株）化膿性鏈球菌及其他鏈球菌屬也有良好作用，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用，對流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌及卡他莫拉菌作用強。
4.第四代頭孢類抗生素有頭孢吡肟、頭孢匹羅等，對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素為強，對各種β-內醯胺酶均高度穩定且對多數耐藥菌有較高活性。
1.第一代頭孢類抗生素有頭孢唑林、頭孢拉定和頭孢氨苄等，主要作用於需氧革蘭陽性球菌，包括甲氧西林敏感葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、d組鏈球菌，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌（吲哚陰性）等革蘭陰性桿菌亦有一定抗菌活性；對口腔厭氧菌亦具抗菌活性。
2.第二代頭孢類抗生素有頭孢呋辛、頭孢替安和頭孢克洛等，對革蘭陽性球菌的活性與第一代品種相仿或略差，但對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用較強，高於第一代。
3.第三代頭孢類抗生素有頭孢噻肟、頭孢曲松等，對革蘭陽性菌的作用不如第一代和第二代，對β-內醯胺酶穩定，抗革蘭陰性菌活性更強，對肺炎鏈球菌（包括青黴素耐藥菌株）化膿性鏈球菌及其他鏈球菌屬也有良好作用，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用，對流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌及卡他莫拉菌作用強。
4.第四代頭孢類抗生素有頭孢吡肟、頭孢匹羅等，對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素為強，對各種β-內醯胺酶均高度穩定且對多數耐藥菌有較高活性。