阿托伐他汀鈣片和辛伐他汀在半衰期、藥物成分、藥理作用等方面存在區別。
阿托伐他汀血漿半衰期為20h,為開環羥基酸型,水溶性較強,具有較高的吸收率,其藥效不受每日服藥時間的影響。為hmg-coa還原酶選擇性抑制劑,通過抑制hmg-coa還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,並能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白(ldl)受體數目而增加ldl的攝取和分解代謝。
本品也能減少ldl的生成和其顆粒數。還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血症(fh)的低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c)水平,對一類型的人群對其他類型的降脂藥物治療很少有應答。雜合子家族性或非家族性高膽固醇血症和混合性高脂血症,也用於純合子高膽固醇血症。無論體外或動物體內試驗均證明阿托伐他汀強於辛伐他汀。
辛伐他汀血漿半衰期為較短為1~4h,推薦在晚上給藥,其藥效最好,用於控制血液中膽固醇的含量以及預防心血管疾病。辛伐他汀為土麴黴發酵產物的合成衍生物,是內脂環型他汀類(statin)的降血脂藥物,親脂性較強,口服吸收率較低,主要用於控制血液中膽固醇的含量以及預防心血管疾病。經口服後對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高於其他非靶性組織,大部分經肝組織吸收,主要作用部位在肝臟,膽汁中排泄。只有低於5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
阿托伐他汀血漿半衰期為20h,為開環羥基酸型,水溶性較強,具有較高的吸收率,其藥效不受每日服藥時間的影響。為hmg-coa還原酶選擇性抑制劑,通過抑制hmg-coa還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,並能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白(ldl)受體數目而增加ldl的攝取和分解代謝。
本品也能減少ldl的生成和其顆粒數。還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血症(fh)的低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c)水平,對一類型的人群對其他類型的降脂藥物治療很少有應答。雜合子家族性或非家族性高膽固醇血症和混合性高脂血症,也用於純合子高膽固醇血症。無論體外或動物體內試驗均證明阿托伐他汀強於辛伐他汀。
辛伐他汀血漿半衰期為較短為1~4h,推薦在晚上給藥,其藥效最好,用於控制血液中膽固醇的含量以及預防心血管疾病。辛伐他汀為土麴黴發酵產物的合成衍生物,是內脂環型他汀類(statin)的降血脂藥物,親脂性較強,口服吸收率較低,主要用於控制血液中膽固醇的含量以及預防心血管疾病。經口服後對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高於其他非靶性組織,大部分經肝組織吸收,主要作用部位在肝臟,膽汁中排泄。只有低於5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。